Farmaci vecchi e nuovi per il diabete

 DIABETE, NUOVI E VECCHI  FARMACI, QUANDO E COME USARLI


Nessun farmaco è in grado di sostituirsi ad un corretto stile di vita. Nessuna medicina funziona se non ci sono l'attività fisica ed una alimentazione corretta nel paziente diabetico (cfr il conteggio dei carboidrati nella dieta). I tipi di farmaci disponibili sono molti, in genere tutti hanno la loro efficacia, l'importante è usarli bene, nelle persone giuste e nel momento giusto, e saperli associare in modo corretto tra loro. In generale la regola delle terapie del diabete di tipo 2 (nel diabete di tipo 1 la sola terapia è l'insulina) è quella di iniziare con la metformina e poi, se il controllo non è più efficace, aggiungere altri farmaci in sequenza, fino alla terapia insulinica, combinata o da sola. L'obiettivo è quello di tenere sempre i valori di emoglobina glicosilata al di sotto del 7%.

Farmaci vecchi e nuovi per il diabete o per la persona diabetica?

Insulina.

È l'ormone naturale, assolutamente identico a quello prodotto dal pancreas umano. Ormai le tecniche genetiche hanno permesso di sintetizzare in laboratorio una molecola assolutamente identica a quella umana. Abbastanza recentemente, poi, sono state prodotte molecole insuliniche a tempi di azione program-mati: rapide, rapidissime, intermedie o lente. L'insulina è il trattamento obbligatorio ed insostituibile in tutti i casi di diabete di tipo 1. Senza insulina il diabetico di tipo 1 non è in grado di sopravvivere. Nel diabete di tipo 2 avanzato, o complicato, la terapia insulinica è quella di scelta. L'insulina va somministrata sempre per iniezione sottocutanea, con siringhe adatte o con "penne" appositamente realizzate, con aghi molto sottili, del tutto indolori. Si possono utilizzare molti "schemi" di cura insulinica, ma il migliore in assoluto è quello che prevede quattro somministrazioni quotidiane: tre prima di ogni pasto di insulina ad azione rapida o rapidissima, ed una di insulina intermedia o lenta. Arrivare alla terapia insulinica è il modo più naturale e corretto di curare un diabete che non risponde più bene alle cure orali. L'insulina è sempre da usare in caso di malattia acuta intercorrente, o di intervento chirurgico, fino al momento in cui non sarà più necessaria.

 

 

Metformina.

Si tratta di una sostanza che migliora la sensibilità dei tessuti, ed in particolare del fegato, all'azione dell'insulina prodotta dal pancreas. Quindi contrasta l'insulino-resistenza che è tipica del diabete di tipo 2. Riduce anche l'assorbimento del glucosio e dei grassi dall'intestino, e perciò è indicata in soggetti che debbono perdere peso. Ha dimostrato notevole efficacia nella prevenzione delle malattie cardiovascolari acute. Ha indicazione nel diabete di tipo 2 all'esordio, associata alle modificazioni dello stile di vita. Quando la terapia con la sola metformina perde di efficacia, si può associare con tutti i seguenti farmaci:

Acarbose.

Riduce e rallenta l'assorbimento intestinale degli zuccheri. Può essere usato all'inizio del diabete. E tuttavia scarsamente tollerato per i disturbi intestinali che può provocare.

Sulfaniluree

. Rappresentano la famiglia di farmaci orali per il diabete più datata. Agiscono stimolando le cellule del pancreas a produrre più insulina. L'indicazione è più per soggetti non grassi o in sovrappeso. Attenzione agli anziani: chi vi scrive ne ha visti parecchi al pronto soccorso in coma ipoglicemico con sospetto di vasculopatia acuta!

Glinidi

. Repaglinide è l'unica molecola in commercio in Italia. L'azione è stimolante della produzione di insulina dalle cellule insulari pancreatiche. Provocano difficilmente ipoglicemie. E' un farmaco ottimo, da impiegare con successo anche nel nefropaziente, con azione veloce ed emivita di qualche ora, quindi ottimo anche per il controllo delle glicemie nel post-prandium.
Glitazoni. È una classe di farmaci recenti, che agiscono aumentando la sensibilità dei tessuti all'insulina. Ha dimostrato una buona efficacia nella riduzione del rischio cardiovascolare nel diabete. Tuttavia hanno effetti collaterali importanti, per cui debbono essere usati da esperti. Meglio in associazione che da soli. Ottimi per il controllo dell'insulinoresistenza nel paziente in sovrappeso; da non impiegare nel cardiopatico in fase di scompenso di pompa, con edemi declivi che potrebbe incrementare.

Exenatide

. Si tratta di un analogo di un ormone umano, il GLP 1, che stimola le cellule pancreatiche a produrre insulina. Si deve somministrare due volte al giorno per iniezione sottocutanea, ed appare molto promettente in luogo della terapia insulinica, quando esista ancora una discreta capacità del pancreas a produrne. E' il capostipite di tutta una serie di altri farmaci come per esempio la liraglutide (victoza) o il bydureon, ecc.

Inibitori del DPP 4. Sitagliptin e vildagliptin

, saxagliptin, linagliptin, ecc. Sono farmaci che aumentano nel sangue la quantità del GLP 1 umano e, quindi, stimolano il pancreas a produrre più insulina in risposta a glicemie alte. Con glicemie normali non funzionano e quindi raramente possono provocare ipoglicemie. Sono molto recenti. In tutte le sperimentazioni effettuate non sono ancora emersi importanti effetti avversi collaterali.

Inibitori del trasportatore SGLT2

Essi agiscono a livello renale bloccando appunto il riassorbimento del glucosio. Noi sappiamo che il rene regola l'omeostasi dell'intero organismo e riassorbe il glucosio che è stato filtrato interamente, a prescindere da quote eccessive che superano il valore del TM o tubular maximum, in genere fino a valori di glicemia di 150 mg/dl tutto il glucosio è assorbito per intero.

 DIABETE, ALTRI FARMACI DI ASSOCIAZIONE QUANDO E COME USARLI
L'aspirina, riduzione della coagulazione del sangue. Il più importante ed il più usato è l'aspirina, il cui uso, nei diabetici al di sopra dei 40 anni, è molto indicato quando non vi siano intolleranze. L'aspirina ha l'effetto di ridurre la coagulazione del sangue e quindi di ridurre il rischio di trombosi arteriosa. I prodotti in commercio in Italia sono a basso dosaggio e confezionati in modo da ridurre i possibili effetti collaterali sullo stomaco da parte dell'aspirina: il dosaggio usuale è di circa 80-100 mg al giorno, tutti i giorni dopo un pasto.
Farmaci per l'ipertensione (pressione arteriosa alta). Circa il 60% dei diabetici di tipo 2*è iperteso e questa percentuale cresce con il crescere dell'età. L'ipertensione è una condizione da curare sempre, ma nel diabetico esiste una ragione aggiuntiva rappresentata dall'aumentato rischio di malattie cardiovascolari, e gli obiettivi che i medici si propongono di raggiungere nella persona con diabete sono più ambiziosi che nel resto della popolazione ipertesa. Se infatti in una persona ipertesa ipertesa non diabetica ci si accontenta di raggiungere i 140/90 mm Hg, nel diabetico di tipo 2 questi valori scendono a 130/80 mm Hg. A questo proposito si ricorda come nella quasi totalità dei casi per controllare la pressione arteriosa non basta  un solo farmaco, ma spesso ce ne vogliono diversi, di diverso tipo. È sempre buona norma affidarsi al proprio medico per la scelta della cura e seguirla con scrupolosità e costanza, controllando con frequenza i valori di pressio-ne anche a casa propria o dal farmacista, oltre che nello studio del medico di famiglia.
Farmaci per il colesterolo. Può essere spesso necessario, per la persona con il diabete di tipo controllo il colesterolo e/o i trigliceridi. I farmaci disponibili sono molto efficaci e la legislazione italiana ne consente la somministrazione gratuita in caso di diabete allo scopo di ridurre il rischio cardiovascolare.
 

SAPERSI AUTOCONTROLLARE DA SOLI SIGNIFICA ESSERE I MIGLIORI MEDICI DI SE' STESSI
Rendere la persona affetta da diabete corresponsabilizzata al massimo nella gestione della sua malattia, fino a diventare il medico di se stesso, è e deve essere il primo obiettivo di ogni specialista. I principali strumenti sono:
• il controllo domiciliare della glicemia. La possibilità di dotarsi a bassissimo costo, o addirittura gratuitamente nella regolamentazione di molte regioni, di piccoli apparecchi, chiamati "refi etto metri" o "glucometri", in grado di leggere in una goccia di sangue su una minuscola striscetta la quantità di glucosio in qualsiasi momento della giornata, ha rivoluzionato il sistema dei controlli del diabete. Con questo metodo basta una semplicissima piccola puntura del polpastrello di un dito per conoscere qual è la glicemia in ogni momento della giornata. E quindi fondamentale che i controlli siano precisi e programmati nell'arco della settimana, seguendo lo schema suggerito dal medico di famiglia o dal servizio di diabetologia, e soprattutto che vengano annotati su un diario i risultati; tale sistema ha indicazione per la cura del paziente diabetico che necessita di adeguamento della cura.
un diario per il diabete. Tenere un diario con i risultati è indispensabile: serve alla persona diabetica per capire qual è il suo grado di controllo del diabete e serve soprattutto al medico per valutare l'efficacia della cura e la necessità di rinforzo, magari anche solo psicologico. Oggi la maggior parte degli apparecchi sono anche forniti di sistemi computerizzati per trasferire su computer i dati.

MA SOPRATTUTTO, CONTA ESEGUIRE IL PRELIEVO BIOUMORALE DELLA EMOGLOBINA GLICOSILATA, ESPRESSIONE DEL CONTROLLO DEL DIABETE NEGLI ULTIMI TRE MESI.
 

CONCLUSIONI
Questa breve rassegna delle principali informazioni su che cosa è il diabete e come si cura vuole dare un messaggio importante: il diabete, come ogni malattia cronica, non guarisce. Il vero medico è la persona stessa che ha il diabete. Se è consapevole, informato, responsabile e attento, vivrà senza particolari problemi tutta la propria vita, aiutato da professionisti competenti e preparati, cui spetta il compito di seguire con attenzione l'evolversi della malattia e prescrivere le cure adatte al momento adatto.

 

Le medicine per il diabete, indicazioni e consìgli.

 

TIPO DI FARMACO (FAMIGLIA 0 CLASSE) VIA DI SOMMINISTRAZIONE E MECCANISMO D'AZIONE INDICAZIONI POSSIBILI EFFETTI AVVERSI 0 COLLATERALI
Insulina Iniezione sottocutanea. Riduce in modo naturale il glucosio nel sangue Diabete di tipo 1 Diabete di tipo 2 avanzato o complicato Ipoglicemia (eccessivo abbassamento del glucosio nel sangue) Aumento di peso
Biguanidi (metformina) Orale. Migliora la sensibilità del fegato all'azione dell'insulina Diabete di tipo 2 all'esordio, specie in soggetti sovrappeso Può essere associato con qualsiasi altro farmaco, compresa l'insulina Lievi disturbi gastrointestinali Raramente ipoglicemia In circa il 5% dei soggetti non è tollerato per diarrea, nausea o vomito
Acarbose Orale Rallenta la digestione degli zuccheri nell'intestino Diabete di tipo 2 specie in soggetti obesi o sovrappeso Disturbi intestinali
Sulfaniluree (glibenclamide, gliclazide, glimepiride, ecc.) Glinidi (repaglinide) Orale. Stimolano la secrezione di insulina dalle cellule del pancreas Diabete di tipo 2 non obeso, con elevate glicemie a digiuno. Possono essere associate con qualsiasi altro farmaco, compresa l'insulina Ipoglicemie anche gravi (il rischio è minore con le glinidi) Aumento di peso
Tiazolidinedioni (glitazoni) (pioglitazone, rosiglitazone) Orale. Migliorano la sensibilità dei tessuti all'azione dell'insulina Diabete di tipo 2 in sovrappeso, specie con obesità addominale. Possono essere associati con gli altri farmaci orali. Anche con l'insulina ma con cautela Edemi (gonfiori) Scompenso cardiaco Osteoporosi Aumento di peso
Incretino mimetici (exenatide, liraglutide) Per iniezioni sottocutanee. Migliorano la produzione di insulina dalle cellule del pancreas Riducono la produzione di glucosio da parte del fegato Diabete di tipo 2 in sovrappeso Possono essere associati con metformina, sulfaniluree, glitazoni Nausea e, più raramente, vomito
Inibitori del DPP4 (sitagliptin, vildagliptin, linagliptin, alogliptin ecc) Orale. Migliorano la produzione di insulina dalle cellule del pancreas Riducono la produzione di glucosio da parte del fegato Diabete di tipo 2 in sovrappeso Possono essere associati con metformina e/o sulfaniluree o con glitazoni Nausea, basso livello di glucosio nel sangue, mal di testa, flatulenza, gonfiore dei piedi
 

Inibitori del SGLT2

Orale. Essi agiscono a livello renale bloccando appunto il riassorbimento del glucosio. Noi sappiamo che il rene regola l'omeostasi  dell'intero organismo e riassorbe il glucosio che è stato filtrato interamente, a prescindere da quote eccessive che superano il valore del TM o tubular maximum, in genere fino a valori di glicemia di 150 mg/dl tutto il glucosio è assorbito per intero. diabete tipo 2 Non utilizzare nel paziente con insufficienza renale


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